arsenal-profi.ru

Эффективность применения лекарства Элафра

Элафра – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Средство Элафра — противоревматический базисный препарат, используемый для лечения ревматизма. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого фармацевтического средства.

Компоненты и форма выпуска

Действующее вещество препарата Элафра представлено лефлуномидом, в количестве 10 или 20 мг. Вспомогательные вещества в составе Элафра: натрия лаурилсульфат, камедь ксантановая, титана диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, лецитин, тальк, гипролоза низкозамещенная, винная кислота, поливиниловый спирт.

Препарат Элафра выпускается в белых таблетках, двояковыпуклой, а также округлой формы, реализуемых в упаковках по 30 штук. Для покупки фармсредств потребуется рецепт.

Лекарство Элафра используется в качестве базисного противоревматического средства. Активное вещество лекарства (лефлуномид) является так называемым пролекарством, которое под влиянием ферментативных комплексов трансформируется до активного производного, способного оказывать фармакологическое действие.

Действие активного производного лефлуномида базируется на частичном ингибировании фермента — дигидрооротатдегидрогеназы, что замедляет реакции пролиферации лимфоцитов, а также процессы биосинтеза нуклеиновых кислот, вызываемые митогенами Т-лимфоцитов.

Антипролиферативное действие активного метаболита лефлуномида по всей видимости связано с реакциями синтезирования пиримидина, поскольку частичная модификация формулы активного вещества значительно уменьшает эффективность использования таблеток Элафра.

Под действием препарата происходит замедление прогрессирования ревматоидного артрита, уменьшается выраженность патологической симптоматики: покраснения суставов, отёчности, болезненности, частично восстанавливается объём движений.

При приёме противоревматической таблетки Элафра внутрь, действующее вещество в достаточно полной степени всасывается из кишечника. Коэффициент биодоступности составляет не менее 80 процентов.

Равновесная концентрация активного производного лефлуномида формируется в плазме крови спустя 2 месяца регулярного приёма и только при соблюдении условия, что лечение было начато с ударных дозировок.

Преобразование лефлуномида до активного производного происходит в стенке кишечника. Дальнейшие процессы метаболизации протекают в печени и периферических тканях.

Выведение производных действующего компонента препарата осуществляется с мочой. Период полувыведения весьма длительный и составляет не менее 14 дней. Функциональное состояние органов выделительной системы может оказывать влияние на скорость выведения активного вещества.

Показания к применению

В показания Элафра его инструкция по применению включила разрешение на использование медикамента в качестве средства для лечения ревматоидного артрита. Прочих состояний, предполагающих назначение этого лекарства, не существует.

Применение фармацевтического средства должно получить одобрение лечащего врача, поскольку существует значительное количество состояний, исключающих возможность использования фармсредства.

Противопоказания к применению

В противопоказания Элафра аннотация отнесла следующие случаи:

• Тяжёлые инфекционные заболевания;
• Выраженная почечная недостаточность;
• Беременность;
• Тяжелая гипопротеинемия;
• Кормление грудью (лактация);
• Патология системы кроветворения;
• Возраст менее 18 лет;
• Иммунодефицитные состояния, в том числе ВИЧ-инфекция.

Кроме того, недостаточность функции печени.

Применение Элафра и дозировка

Таблетки противоревматического средства следует проглатывать целиком, запивая нужным количеством воды. Измельчение или разжёвывание лекарства не рекомендуется, поскольку это может снизить динамику адсорбции активного вещества и усилить раздражающее воздействие на кишечник.

Лечение принято начинать с назначения ударных дозировок Элафра, составляющих 100 миллиграммов лефлуномида 1 раз в день. В таком режиме препарат нужно принимать на протяжении 3 суток.

Далее переходят на поддерживающую терапию, которая заключается в назначении от 10 до 20 мг лефлуномида 1 раз в день. Выраженное противоревматическое действие препарата разевается спустя месяц или полтора. Временные рамки лечения определяет лечащий врач.

Симптомы: схваткообразные боли в животе, рвота, диарея. Лечение заключается в приёме сорбентов (активированный уголь). Как правило, прочих мероприятий не требуется. По прошествии нескольких суток, самочувствие должно нормализоваться.

Аннотация называет следующие побочные эффекты Элафра: язвенное поражение кишечника, рвота, тошнота, повышение артериального давления, снижение массы тела, лекарственное поражение печени, выпадение волос, слабость, тяжёлые аллергические реакции, панкреатит, периферическая невропатия, васкулиты.

Арава, Лефлуномид, Ралеф, Арресто, Лефлайд, Лефомид, Лефлуномид Канон – аналоги Элафра.

Лечение ревматоидного артрита всегда проводится в комплексно режиме. Ведущую роль в лечении, безусловно, занимает лекарственная терапия. Тем не менее, необходимо выполнять меры общей направленности: ограничение физической нагрузки, регулярное посещение лечащего врача.

Элафра: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это иммунодепрессивное средство. Обладает иммуномодулирующими, антипролиферативными, иммуносупрессивными, противовоспалительными свойствами. Ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу, обладает антипролиферативной активностью. Тормозит вызванную митогенами пролиферацию, синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: лефлуномид (10 мг, 20 мг).

Выпускается Элафра в форме таблеток.

Показания

– при активной форме ревматоидного артрита (для уменьшения симптомов заболевания, задержки развития структурного повреждения сустава);

– при активной форме псориатического артрита.

Противопоказания

Не применяется Элафра:

– при аллергии на активный компонент;

– при непереносимости вспомогательных компонентов (перечень которых указана в листе-вкладыше);

– при одновременном применении терифлуномида;

– при нарушении функции печени;

– при тяжелом иммунодефиците (например, СПИД);

– при значительных нарушениях костномозгового кроветворения;

– при тяжелой анемии, лейкопении, нейтропении или тромбоцитопении, не связанных с псориатическим или ревматоидным артритом;

Читать еще:  Для чего проводят остеосцинтиграфию костей скелета?

– тяжелые, неконтролируемые инфекции;

– почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени тяжести;

– при тяжелой гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме);

– у женщин/мужчин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;

– в период грудного вскармливания;

– у детей до 18 лет.

С осторожностью применяется:

– при интерстициальных заболеваниях легких;

– при легкой/умеренной анемии, нейтропении, лейкопении, тромбоцитопении, нарушении костномозгового кроветворения (в т.ч. в анамнезе);

– при одновременном лечении препаратами с иммуносупрессивным, гематотоксическим действием;

– при не связанных с ревматоидным артритом значимых отклонениях гематологических показателей от нормы до начала лечения;

– при возрасте старше 60 лет;

– при одновременном применении других нейротоксичных препаратов;

– при сахарном диабете;

– при почечной недостаточности легкой степени тяжести.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Беременность исключают перед началом лечения.

Способ применения и дозы

Элафра применяют внутрь.

Стандартная доза при ревматоидном артрите: ударная доза — 100 мг в течение 3 дней, далее переходят на поддерживающее лечение (20 мг один). При плохой переносимости возможно снижение дозы до 10 мг в сутки.

Стандартная доза при псориатическом артрите: ударная доза — 100 мг в сутки в течение 3 дней, далее 20 мг один раз в сутки.

Терапевтический эффект проявляется обычно через 4 недели, в дальнейшем может нарастать на протяжении 4—6 месяцев.

Терапия проводится, как правило, в течение длительного времени.

Передозировка

Симптомы: диарея, лейкопения, боль в животе, анемия, повышение активности АлАТ, АсАТ.

Лечение: назначение сорбентов, холестирамина.

Побочные эффекты

Инфекционные/паразитарные заболевания: развитие тяжелых инфекций, сепсис, оппортунистические инфекции, ринит, бронхит, пневмония.

Доброкачественные, злокачественные, неуточненные новообразования: увеличение риска малигнизации.

Гематологические расстройства: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.

Иммунные расстройства: аллергические реакции, включая макулезно-папулезную сыпь, зуд, сухость кожных покровов, экзема, усиленное выпадение волос, крапивница, серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, многоформная эритема, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, кожный некротизирующий васкулит.

Метаболические расстройства: снижение массы тела, гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, повышение активности ЛДГ, КФК, гипоурикемия.

Неврологические расстройства: головная боль, парестезия, нарушения вкусового восприятия, головокружение, беспокойство, периферическая нейропатия.

Кардиоваскулярные расстройства: повышение артериального давления.

Дыхательные расстройства: интерстициальные заболевания легких, легочная гипертензия.

Пищеварительные расстройства: диарея, колит, тошнота, анорексия, рвота, афтозный стоматит, боли в животе, панкреатит, повышение активности АпАТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, холестаз, желтуха, тяжелые поражения печени, острый некроз печени.

Дерматологические расстройства: дискоидная красная волчанка, обострение псориаза, пустулезный псориаз, DRESS-синдром.

Опорно-двигательные расстройства: тендосиновит, разрыв сухожилий.

Мочевыделительные расстройства: почечная недостаточность.

Половые расстройства: снижение концентрации спермы, подвижности сперматозоидов, общего числа сперматозоидов.

Условия и сроки хранения

Хранить Элафра при температуре до +25°С не более трех лет.

Лефлуномид (Арава, Элафра, Лефлайд)

Лечение ревматоидного артрита (РА) должно быть направлено не просто на улучшение самочувствия больных, а на достижение ремиссии или низкой активности болезни⬇️⬇️⬇️

Традиционная базисная терапия является основой лечения РА. Она остается методом выбора для больных, не получавших ранее лечение.

Выбор синтетических БПВП сравнительно невелик. Одним из наиболее «популярных» препаратов этой группы сегодня является лефлуномид.

Это первый препарат, который был разработан специально для лечения РА, в отличии от использовавшихся ранее (того же метотрексата, например). Его быстрое продвижение определялось, прежде всего, уровнем развития ревматологии в тот период: отношение ревматологов к РА уже существенно изменилось и его перестали считать доброкачественной болезнью (ну не рак же, как считали ранее…).

Врачи осознали необходимость быстрого подавления воспалительной активности уже на самых ранних этапах лечения. Была доказана возможность торможения прогрессирования болезни.

Дозы и схема лечения лефлуномидом были разработаны с учетом особенностей самого препарата по итогам предварительного тестирования трех поддерживающих доз – 5, 10 и 25 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект был получен при назначении препарата в дозе 25 мг/сут. Однако при использовании такой дозы отмечалась тенденция к увеличению числа побочных реакций.

Для поддержания оптимального эффекта и отсутствия побочных явлений суточная доза должна составлять 20 мг.

Доза 10 мг/сут гораздо менее эффективна, но у части больных все же позволяет получить отчетливый клинический эффект, поэтому ее использование целесообразно при плохой переносимости препарата в обычной дозе.

Препарат способен длительно удерживаться в организме, что позволяет достигать необходимой концентрации за очень короткий срок при использовании высоких доз в начале лечения. Эта возможность была реализована в стандартной схеме назначения лефлуномида, согласно которой больные принимают препарат по 100 мг/сут в первые 3 дня, а затем постоянно по 20 мг/сут. Она позволяет создавать терапевтическую концентрацию активного вещества в крови в течение 1-й недели лечения. Использование высоких насыщающих доз в первые 3 дня лечения действительно позволяет получить эффект за сравнительно короткий срок.

Лефлуномид сопоставим по эффективности и переносимости с метотрексатом и сульфасалазином. Лефлуномид более эффективен, чем сульфасалазин.

Читать еще:  Характерные признаки ушиба копчика и его лечение

Быстрое действие лефлуномида подтверждается и результатами магнитно-резонансной томографии.

Лефлуномид обеспечивает достоверно более значительное уменьшение выраженности воспалительных изменений синовиальной оболочки, чем метотрексат.

Как правило, больные хорошо переносят лечение. Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, выпадение волос и тошнота. Встречаются также кожные высыпания, головная боль, боль в животе, повышение содержания в крови печеночных ферментов, респираторные инфекции, язвы в полости рта, артериальная гипертензия.

При появлении побочных реакций возможны временное или постоянное снижение дозы лефлуномида до 10 мг/сут, а также полная отмена препарата. Необходимость отмены препарата из-за побочных реакций возникает в среднем 15% больных.

На фоне лечения АлАТ контролируется ежемесячно. При повышении уровня АлАТ в 2–3 раза по сравнению с верхней границей нормы следует повторить исследование и в случае подтверждения результата снизить дозу лефлуномида до 10 мг/сут. Если, несмотря на снижение дозы, сохраняется 2–3-кратное увеличение концентрации АлАТ или отмечается повышение этого показателя более чем в 3 раза по сравнению с нормой, следует прекратить лечение и провести процедуру отмывания, которая выполняется при помощи активированного угля или холестирамина (в ленте есть пост).

У длительно болеющих пациентов быстрое повышение концентрации препарата может быть связано с высоким риском развития побочных явлений, поэтому лечение целесообразно начинать с поддерживающей дозы (20 мг/сут). При использовании такой щадящей схемы лечения для получения терапевтической концентрации препарата в крови потребуется около 7 нед и клиническое улучшение будет достигнуто позднее.

На ранней же стадии болезни очень важно добиться улучшения в максимально короткие сроки. Поэтому им предлагается стандартная схема назначения лефлуномида с применением высоких доз препарата в первые 3 дня лечения.

После 16 нед лечения значимая положительная динамика наблюдается в среднем у 70% больных. Уже в первые 4 мес лечения лефлуномид не только подавляет активность артрита, но и существенно улучшает качество жизни больных.

В настоящее время не существует каких-либо ограничений по продолжительности его использования при РА. Улучшение, достигнутое на ранних этапах лечения, в часто сохраняется в течении нескольких лет. При этом новые виды побочных реакций не выявляются, а показатели функции печени у большинства больных остаются в пределах нормы.

Элафра (Еlafra) – инструкция по применению

Международное наименование: Еlafra

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. В 1 таблетке содержится 10 мг лефлуномида. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 80.0 мг, гипролоза низкозамещенная – 5.0 мг, винная кислота – 3.0 мг, натрия лаурилсульфат – 0.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт – 1.3656 мг, титана диоксид – 0.9600 мг, тальк – 0.6000 мг, лецитин – 0.0600 мг, камедь ксантановая – 0.0144 мг.

В полиэтиленовом флаконе 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. В упаковке 30 таблеток.

Клинико-фармакологическая группа

Базисный противоревматический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Элафра

Элафра является базисным противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метаболит лефлуномида – А771726 – ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дигидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция препарата составляет 82-95% и не зависит от приема пищи. Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 мес ежедневного приема, при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза. Из-за длительного T 1/2 А771726 использовалась нагрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726.

Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при применении в дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При применении в дозе 20 мг/сут средние плазменные концентрации А771726 в равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33-35 раз по сравнению с однократным приемом.

В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Метаболизм и выведение

Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

Читать еще:  Как делают рентген пояснично-крестцового отдела?

В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T 1/2 — около 2 недель.

Показания к применению препарата Элафра

По данным Physician Desk Reference (2005) , лефлуномид показан у взрослых для лечения активного РА, снижения объективных симптомов и улучшения субъективного состояния больных, задержки образования краевых эрозий суставов и сужений суставных щелей, выявляемых рентгеноскопически. Лечение ацетилсалициловой кислотой, НПВС и/или низкими дозами кортикостероидов может быть продолжено при терапии лефлуномидом. Комбинированное использование лефлуномида с противомалярийными препаратами, препаратами золота для внутримышечного введения или приема внутрь, пеницилламином, азатиоприном и метотрексатом достаточно не исследовано.

Противопоказания к применению

Режим дозирования и способ применения

Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме препарата Элафра

Необходимо обсудить с пациентками — женщинами детородного возраста — вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода. Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата. Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.

Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.

Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля. Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Применение препарата Элафра только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Продукты, которые мы ошибочно считаем полезными

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector