arsenal-profi.ru

Эксджива — эффективный ингибитор костной резорбции

ЭКСДЖИВА (XGEVA) инструкция, отзывы, цена, описание

Медикаментозные формы и состав

Производителем является швейцарское фармацевтическое объединение F.Hoffmann-La Roche Ltd. Препарат представлен в продаже таблетками, предназначенными для перорального приема, и инъекционной жидкостью. Покрытые белой пищевой оболочкой таблетки Бонвива отличаются продолговатой обтекаемой формой. Каждая пилюля на одной стороне имеет надпись «BNVA», на другой — «150». Таблетки расфасованы по 1 или 3 штуки в блистерные пластинки. Внутри коробки из картона находится 1 блистер.

Инъекционный раствор Бонвива представляет собой прозрачную жидкость без цвета, предварительно разлитую по 3 мл в стеклянные шприцы объемом 5 мл. Шприцы дополнительно укомплектованы стерильными иглами и поштучно помещены в отдельные картонные пачки.

Действующее вещество обеих медикаментозных форм препарата — ибандроновая кислота, представленная натрия ибандронатом моногидратом. Содержание активного компонента в 1 таблетке Бонвива – 150 мг, в 1 мл раствора – 1 мг.

Кроме ибандроновой кислоты в состав таблетированной формы средства входят вспомогательные ингредиенты, представленные кросповидоном, микрокристаллической целлюлозой, октадекановой кислотой, лактозы моногидратом, повидоном, кремния диоксидом коллоидным, макроголом 6000, тальком, гипромеллозой и пищевой добавкой Е171.

Препарат Бонвива способен взаимодействовать с разными группами лекарственных средств, поэтому перед его использованием пациенту необходимо рассказать доктору о препаратах, которые он принимает на временной или постоянной основе.

Следует избегать одновременного использования таблеток Бонвива с антацидами, калийсодержащими средствами, молоком и твердыми продуктами питания, так как в результате такого взаимодействия происходит нарушение всасывания ибандроновой кислоты. Промежуток между приемом лекарства и употреблением перечисленных средств должен составлять не менее 1 часа.

В период лечения человеку следует воздержаться от приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, так как это может привести к обострению хронических заболеваний пищеварительного тракта.

Внутривенное введение раствора Бонвива не вызывает существенного медикаментозного взаимодействия с другими группами лекарственных средств.

Фармакологические свойства и показания

Входящая в состав ибандроновая кислота относится к разряду высокоактивных азотсодержащих бисфосфонатов. При попадании в организм она оказывает селективное действие на костную ткань и специфически угнетает активность остеокластов, не нарушая формирование скелета. Лекарство не влияет на процесс минерализации костей.

Лабораторные исследования доказали, что ибандроновая кислота позволяет предупредить разрушение костей, спровоцированное изменением гормонального фона, приемом ретиноидных средств или развитием опухолей. Препарат не влияет на процесс пополнения запаса остеокластов. Селективное действие активного компонента на костную ткань объясняется его сходством с гидроксилапатитом — минералом, составляющим основу костей и зубов.

Показания к применению ограничиваются лечением остеопороза у пациенток, достигших менопаузы. Его назначают для снижения уровня хрупкости костей и профилактики переломов.

Ограничения в использовании

Таблетки Бонвива рекомендуется принимать перорально в утреннее время за 1 час до употребления еды, жидкости и любых медикаментозных средств. Пилюлю необходимо проглотить целиком и запить 200 мл воды. Препарат нельзя рассасывать в ротовой полости или разжевывать, так как подобный способ приема увеличивает риск развития побочных явлений со стороны органов пищеварения.

Инъекционный раствор вводят внутривенно в условиях стационара или амбулатории. Внутривенное вливание должно осуществляться болюсным способом (на протяжении 15–30 секунд). Шприц, внутри которого находится раствор, предназначен для одноразового использования.

Внутривенное введение обычно осуществляется 1 раз через каждые 3 месяца. Дозировка и длительность лечения препаратом устанавливаются врачом с учетом общего состояния пациента. Во время инъекционного использования ибандроновой кислоты больным рекомендуется проводить пероральный прием препаратов, содержащих кальций и холекальциферол.

Применение препарата от остеопороза имеет противопоказания, с которыми пациенту следует ознакомиться перед началом терапии. Производитель запрещает использовать это средство при наличии у человека:

  • гиперчувствительности к ибандроновой кислоте и другим веществам, входящим в его состав;
  • дефицита кальция в организме (это состояние необходимо устранить до начала терапии);
  • почечной недостаточности;
  • тяжелых патологий печени;
  • патологических состояний пищеварительного тракта, при которых задерживается его опорожнение (для таблеток).

Обе медикаментозные формы противопоказаны к применению беременным женщинам и кормящим грудью матерям из-за недостаточного опыта его использования этих категорий пациенток.

Пациентам старше 65 лет таблетки и раствор на основе ибандроновой кислоты следует применять по стандартной схеме без коррекции дозы.

Таблетированная форма выпуска требует осторожного применения людям, страдающим острыми и хроническими заболеваниями верхних отделов ЖКТ (гастритом, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, дисфагией и т.д.).

Нежелательное влияние на здоровье

Назначая пациенту таблетки или уколы Бонвива, специалист должен его предупредить о возможных побочных явлениях, которые могут возникнуть в период терапии. Таблетированная форма препарата способна вызвать у больного:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • нарушения в работе органов пищеварения (абдоминальную боль, тошноту, расстройство стула, диспептические проявления, гастрит, эзофагит, язвенную болезнь);
  • аллергические проявления (кожную сыпь, крапивницу, отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона, бронхоспазм);
  • болевой синдром в костях, мышцах и суставах;
  • астению;
  • воспалительные заболевания органов зрения (склерит, эписклерит, увеит);
  • гриппоподобный синдром (повышение температуры тела, озноб, слабость, отсутствие аппетита, ломоту в костях).

У людей, получающих препарат внутривенно, кроме перечисленных выше нежелательных явлений могут дополнительно наблюдаться тромбофлебит и локальные реакции в месте проведения укола (покраснение, зуд, отечность).

Превышение дозы

Употребление таблеток Бонвива внутрь в больших дозах может спровоцировать у пациентов болезненные ощущения в животе, изжогу, тошноту, эзофагит, язвы слизистой оболочки верхних отделов пищевода. Вызывать рвотный рефлекс при передозировке ибандроновой кислотой не следует, так как это приводит к усилению проявлений передозировки.

Читать еще:  Появление боли в коленной чашечке при надавливании

Сведения о передозировке препаратом при внутривенном введении отсутствуют. Специалисты допускают, что при существенном превышении рекомендованной врачом дозы раствора у пациента могут развиться гипомагниемия, гипокальциемия или гипофосфатемия. Помощь больному заключается в коррекции содержания магния, кальция и фосфора в организме с помощью инъекционного введения сульфата магния, глюконата кальция и ортофосфата калия соответственно.

Стоимость и заменители

Бонвива реализуется из аптек при наличии рецепта врача. Цена упаковки, внутри которой находится 1 таблетка препарата, варьируется в разных регионах России от 1100 до 4800 рублей. Шприц с инъекционным раствором обойдется больному в сумму от 3700 до 6470 рублей.

Бонвива — не единственное в отечественных аптеках лечебное средство с ибандроновой кислотой. Заменить его помогут аналоги, среди которых:

  • Бондронат ;
  • Бандрон-Здоровье;
  • Резербан;
  • Ибандроновая Кислота-Фармекс;
  • Оссика.

Подводим итоги

Страдающих остеопорозом людей часто интересуют отзывы врачей о средстве Бонвива. Специалисты дают положительную характеристику лекарству и отмечают его высокую эффективность в борьбе с разрушением костной ткани. Но, как и другие медикаменты, Бонвива может оказать побочное действие на организм пациента.

Современные препараты для лечения остеопороза

Остеопороз, вызванный низкой плотностью костей, «вымывание» кальция и сопутствующее повышение его уровня в крови выше нормы — частый недуг, возникающий в пожилом возрасте или на фоне лечения серьезных заболеваний. Особенно часто он проявляет себя у женщин в постменопаузе и старше. Во время гормональных изменений и возрастного угнетения функциональности орагнов может происходить резорбция костной ткани, при этом достаточное поступление в организм кальция и витамина D уже само по себе не оказывает должного замещающего эффекта из-за нарушенного обмена веществ.

Все нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

При склонности к переломам, высоким уровням Ca в крови, неудовлетворительных биохимических гормональных показателях (эстрогены, ТТГ, СТГ, инсулин) и денситометрии (неинвазивное определение плотности костной ткани с помощью рентгена, ультразвука или МРТ или КТ) врач может назначить применение специальных лекарств — ингибиторов костной резорбции.

Антирезорбтивная терапия используется для повышения прочности кости у людей с остеопорозом и включает в себя пять основных классов:

  1. бисфосфонаты (алендроновая, ибандроновая, ризедроновая и золедроновая кислоты),
  2. эстрогены (синтезированные женские половые гормоны: Фемостон, Анжелик, Норколут, Дюфастон и другие),
  3. SERM — селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (тамоксифен и др.),
  4. синтетический кальцитонин (Миакальцик, Вепрена),
  5. моноклональные антитела на основе деносумаба (Пролиа, Эксджива).

Заместительная терапия эстрагенами применяется еще в период менопаузы для профилактики и обсуждается с эндокринологом и гинекологом, которые подберут правильную дозу препарата. Тамоксифен имеет более ограниченное применение в онкологии у женщин. Поэтому подробнее рассмотрим представителей кальцитонина, бисфосфонатов и деносумаба.

Препараты бисфосфонатов

Бисфосфонаты доказали свою эффективность и имеют относительно хороший профиль безопасности, являются наиболее широко используемой антирезортивной терапией первой линии. Рекомендуются для пациентов с остеопорозом, переломами или остеопенией (хрупкостью костей) с высоким риском переломов. Увеличивают минеральную плотность костей, замедляя скорость, с которой остеокласты поглощают ткань. Помогают предотвратить переломы запястий, позвоночника, бедер и другие уязвимые сочленения при остеопорозе.

Следующие бисфосфонаты одобрены для профилактики и/или лечения остеопороза:

  • Алендроновая кислота (Фороза, Осталон, Фосамакс, Алендронат). Может назначаться как женщинам, так и мужчинам. Выпускается в таблетках для перорального приема. Часто применяется в комбинации с кальцием или холекальциферолом (витамин Д). Также используется при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов.
  • Ибандроновая кислота (Бонвива, Бондронат). Применяется только у женщин в форме таблеток или раствора для инфузий.
  • Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос). Применяют у женщин и мужчин. Как и алендроновая кислота может быть препаратом выбора при чрезмерном использовании стероидов, которое привело к остеопорозу. Принимается перорально (таблетки).
  • Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Резорба и другие). Бисфосфонат с избирательным дествием для женнщин и мужчин. В отличие от алендроновой кислоты получает более широкое применение за счет возможности одноразвового введения в год (при постменопаузальном остеопорозе) сохраняя аналогичную эффективность. Используется только в форме внутривенных инфузий.
Сравнительная таблица

Название и страна-производитель Форма и кол-во Средняя стоимость (руб. на конец 2018)
Алендронаты
Фороза (Словения) таблетки по 70 мг (4 шт) 600
Фосамакс (Голландия) 500
Осталон (Венгрия)
Алендронат (Россия) 350
Ибандронаты
Бонвива (Швейцария) таблетка на 150 мг (1 шт) 1200
раствор для в/в введ. в виде готового шприца 3 мл (1 шт) 5000
Бондронат (Швейцария) таблетки по 50 мг (28 шт) 13500
флакон с концетратом д/и 2 мл (1 шт) 5000
— 6 мл (1 шт) 12000
Золедронаты
Акласта (Швейцария) раствор д/и 50 мкг (1 шт) 17000
Зомета (Швейцария) раствор д/и 4 мг (1 шт) 11500
Резорба (Россия) лиофилизат для пригот. раствора д/и 4 мг (1 шт) 6000
Резокластин (Россия) концентрат для пригот. раствора д/и 5 мг (1 шт) 10500

Эффективность и безопасность бисфосфонатов

Согласно мета-анализам клинических исследований алендронат и золедроновая кислота доказанно снижают частоту переломов костей позвоночника, бедра или запястьев по сравнению с плацебо у женжин с остеопорозом в постменопаузе. Использование данных ЛС на фоне приема стероидов для профилактики переломов позвоночника и шейки бедра также оправдано, однако в отношении костных структур другой локализции качество доказательств эффективности оставляет желать лучшего.

Назначаются только по строгим показаниям и противопоказаны беременным и при ГВ (категория FDA — D), имеют довольно внушительный спектр побочных эффектов и ограничений при которых необходима коррекция дозы, но обычно хорошо переносятся.

Самый серьезный побочный эффект — остеонекроз челюсти (ОЧ), очень редко возникающий при профилактическом лечении остеопороза (приблизительно 1:100 000), но наблюдается на порядок чаще при лечении онкологических поражениях костей (

10%), когда используются высокие дозы бисфосфонатов. Причины и патофизиология ОЧ до сих пор не ясны, равно как в настоящее время нет и доказательных профилактических методов для предупреждения. В некоторых источниках приводится как факторы риска: плохое состояние зубов, инвазивная стоматологическая хирургия во время лечения, одновременный прием кортикостероидов. Важно обеспечить необходимый уровень гигиены полости рта до лечения и систематический контроль в процессе, поскольку при своевременной диагностике ОЧ результаты его лечения благоприятны.

Препараты кальцитонина

Кальцитонин (тиреокальцитонин) представляет собой гормон, который в норме вырабатывается щитовидной железой. Необходим прежде всего в кальциево-фосфорном обмене и балансе остеокластов и остеобластов — клеток костной ткани, которые участвуют в ее формировании и растворении соответственно. Кальцитонин является мощным ингибитором остеокластической активности, таким образом замедляя потерю костной ткани.

При назначении пациентам с остеопорозом кальцитонин вызывает умеренное увеличение массы кости. Однако принадлежность это синтетическим гормонам делает невозможным использование пероральных форм, поэтому его используют либо в винъекциях, либо в виде назального спрея. Обе эти формы обладают преимуществами и недостатками: спрей более удобен в применении, но может вызывать побочные эффекты в виде носового кровотечения, ринита или синусита, что требует постоянного контроля и осмотра слизистых у отоларинголога.

В России известен под торговыми названиями Вепрена (спрей назальный) и швейцарский Миакальцик (раствор д/и, 5 ампул).

Препараты деносумаба

Это относительльно новая группа препаратов, которые были одобрены для применения в США с 2010 г и годом позже в Европе. Также отностится к классу антирезорбентами, поскольку как и в случае с бисфосфонатами нацелены на подавление функции остеокластов и ингибируют резорбцию кости, профиль безопасности сходен. Применяется подкожно 2 раза в год. До сих пор не было подтверждено существенного превосходства деносумаба в снижении риска разрушения, однако можно выделить отдельные плюсы и минусы.

Ингибитор резорбции костной ткани препараты

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механич.

Костной резорбции ингибитор-бифосфонат — Группа — Перечень препаратов

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, бифосфонат. Снижает костную резорбцию Ca2+, стимулирует остеогенез, регулирует фосфорно-кальциевый обмен. Увеличивает костную массу, не подавляет минерализацию костей. Одна инфузия 2 мг препарата нормализует содержание Ca2+ в .

Показания: Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях (в т.ч. с метастазами).

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, осуществляемой остеокластами. Уменьшает выраженность болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов. При передозировке поражаются остеобласты и наруш.

Показания: Остеолиз на фоне костных метастазов солидных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы, рак щитовидной железы), остеолиз на фоне множественной миеломы; гиперкальциемия (в результате костных метастазов или костной деструкции, вызванной злока .

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механич.

Показания: Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии). Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Фармакологическое действие: Ингибитор остеокластной костной резорбции. Предупреждает выход Ca2+ из костей, патологическую кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче. Поддерживая Ca2+ в растворенном состоян.

Показания: Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз, в т.ч. вторичный (лечение и профилактика); остеопения и остеопороз при длительной иммобилизации (профилактика), х .

Фармакологическое действие: Ингибитор остеокластной костной резорбции. Предупреждает выход Ca2+ из костей, патологическую кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче. Поддерживая Ca2+ в растворенном состоян.

Показания: Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз, в т.ч. вторичный (лечение и профилактика); остеопения и остеопороз при длительной иммобилизации (профилактика), х .

Фармакологическое действие: Бифосфонат, снижает костную резорбцию Ca2+ и стимулирует процессы отложения в костях Ca2+ и фосфатов. Подавляет активность остеокластов и стимулирует образование и активность остеобластов.

Показания: Болезнь Педжета (деформирующая остеодистрофия), нефроуролитиаз.

Фармакологическое действие: Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает.

Показания: Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в.т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

ЭКСДЖИВА (XGEVA) инструкция, отзывы, цена, описание

Эффективность и безопасность бисфосфонатов

Бисфосфонаты доказали свою эффективность и имеют относительно хороший профиль безопасности, являются наиболее широко используемой антирезортивной терапией первой линии. Рекомендуются для пациентов с остеопорозом, переломами или остеопенией (хрупкостью костей) с высоким риском переломов. Увеличивают минеральную плотность костей, замедляя скорость, с которой остеокласты поглощают ткань. Помогают предотвратить переломы запястий, позвоночника, бедер и другие уязвимые сочленения при остеопорозе.

  • Алендроновая кислота (Фороза, Осталон, Фосамакс, Алендронат). Может назначаться как женщинам, так и мужчинам. Выпускается в таблетках для перорального приема. Часто применяется в комбинации с кальцием или холекальциферолом (витамин Д). Также используется при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов.
  • Ибандроновая кислота (Бонвива, Бондронат). Применяется только у женщин в форме таблеток или раствора для инфузий.
  • Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос). Применяют у женщин и мужчин. Как и алендроновая кислота может быть препаратом выбора при чрезмерном использовании стероидов, которое привело к остеопорозу. Принимается перорально (таблетки).
  • Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Резорба и другие). Бисфосфонат с избирательным дествием для женнщин и мужчин. В отличие от алендроновой кислоты получает более широкое применение за счет возможности одноразвового введения в год (при постменопаузальном остеопорозе) сохраняя аналогичную эффективность . Используется только в форме внутривенных инфузий.
Сравнительная таблица

Название и страна-производитель Форма и кол-во Средняя стоимость (руб. на конец 2018)
Алендронаты
Фороза (Словения) таблетки по 70 мг (4 шт) 600
Фосамакс (Голландия) 500
Осталон (Венгрия)
Алендронат (Россия) 350
Ибандронаты
Бонвива (Швейцария) таблетка на 150 мг (1 шт) 1200
раствор для в/в введ. в виде готового шприца 3 мл (1 шт) 5000
Бондронат (Швейцария) таблетки по 50 мг (28 шт) 13500
флакон с концетратом д/и 2 мл (1 шт) 5000
— 6 мл (1 шт) 12000
Золедронаты
Акласта (Швейцария) раствор д/и 50 мкг (1 шт) 17000
Зомета (Швейцария) раствор д/и 4 мг (1 шт) 11500
Резорба (Россия) лиофилизат для пригот. раствора д/и 4 мг (1 шт) 6000
Резокластин (Россия) концентрат для пригот. раствора д/и 5 мг (1 шт) 10500

Согласно мета-анализам клинических исследований алендронат и золедроновая кислота доказанно снижают частоту переломов костей позвоночника, бедра или запястьев по сравнению с плацебо у женжин с остеопорозом в постменопаузе. Использование данных ЛС на фоне приема стероидов для профилактики переломов позвоночника и шейки бедра также оправдано, однако в отношении костных структур другой локализции качество доказательств эффективности оставляет желать лучшего.

Назначаются только по строгим показаниям и противопоказаны беременным и при ГВ (категория FDA — D), имеют довольно внушительный спектр побочных эффектов и ограничений при которых необходима коррекция дозы, но обычно хорошо переносятся.

Самый серьезный побочный эффект — остеонекроз челюсти (ОЧ), очень редко возникающий при профилактическом лечении остеопороза (приблизительно 1:100 000), но наблюдается на порядок чаще при лечении онкологических поражениях костей (

10%), когда используются высокие дозы бисфосфонатов. Причины и патофизиология ОЧ до сих пор не ясны, равно как в настоящее время нет и доказательных профилактических методов для предупреждения.

В некоторых источниках приводится как факторы риска: плохое состояние зубов, инвазивная стоматологическая хирургия во время лечения, одновременный прием кортикостероидов. Важно обеспечить необходимый уровень гигиены полости рта до лечения и систематический контроль в процессе, поскольку при своевременной диагностике ОЧ результаты его лечения благоприятны.

Препараты кальцитонина

Кальцитонин (тиреокальцитонин) представляет собой гормон, который в норме вырабатывается щитовидной железой. Необходим прежде всего в кальциево-фосфорном обмене и балансе остеокластов и остеобластов — клеток костной ткани, которые участвуют в ее формировании и растворении соответственно. Кальцитонин является мощным ингибитором остеокластической активности, таким образом замедляя потерю костной ткани.

В России известен под торговыми названиями Вепрена (спрей назальный) и швейцарский Миакальцик (раствор д/и, 5 ампул).

Препараты деносумаба

Это относительльно новая группа препаратов, которые были одобрены для применения в США с 2010 г и годом позже в Европе. Также отностится к классу антирезорбентами, поскольку как и в случае с бисфосфонатами нацелены на подавление функции остеокластов и ингибируют резорбцию кости, профиль безопасности сходен.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector