Характеристика препарата Диклонат П и его применение

ДИКЛО-П

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Дикло-П – комбинированный препарат, который оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, входящих в состав Дикло-П. Диклофенак натрия оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее, а также умеренное жаропонижающее действие. Парацетамол имеет выраженный анальгетический, незначительный антипиретический и противовоспалительный эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

При приеме диклофенака натрия внутрь активное вещество быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Еда несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на ее уровень. Препарат на 99% связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать таковую в плазме крови. Период полувыведения составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Диклофенак натрия метаболизируется в печени. Около 35% препарата выводится с мочой в виде метаболитов и около 1% – в неизмененном виде. Около 35% препарата выводится с калом. При приеме внутрь парацетамол всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема и длится примерно 4 часа. Около 25% препарата связывается с белками плазмы, период полувыведения – 1,5-2 часа. Подвергается метаболизму в печени, превращаясь в глюкурониды и сульфаты. Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Дикло-П являются: головная боль, зубная боль, невралгия, люмбаго, ишиас, радикулит, остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, заболевания суставов и позвоночника, мягких тканей, фебрильные состояния, лечение острых костно-мышечных расстройств, тендинит, бурсит, послеоперационной боли , дисменореи.

Способ применения

Дозы определяются индивидуально в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата Дикло-П.
Взрослым и детям старше 4 лет – по 1 таблетке 2 – 3 раза в сутки после еды.
Курс лечения составляет 5 – 7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 3 таблетки в сутки.

Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея.

В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможны эрозивно-язвенные поражения органов пищеварения с признаками желудочно-кишечного кровотечения (дегтеобразный стул), гепатотоксическое действие.
В единичных случаях возможны такие побочные реакции: рвота, поражение печени, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, стоматит, глоссит, эзофагит, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы (редко): головная боль, депрессия и сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы (редко): гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения (очень редко): тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытых кровотечений из органов желудочно-кишечного тракта).
Аллергические реакции (особенно у больных БА): кожные высыпания, бронхоспазм, эритема, зуд.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата Дикло-П являются: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; заболевания печени и почек; повышенная чувствительность к препарату; бронхиальная астма; крапивница; острый ринит и другие аллергические реакции, связанные с приемом НПВП; нарушение кроветворения неясного генеза; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 4 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме Дикло-П-Фармекс ослабляет эффект фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном применении с другими НПВП или ГКС повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно применять Дикло-П-Фармекс совместно с метотрексатом и циклоспорином.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность.
Лечение: срочные меры симптоматической терапии.
Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны, поскольку активные вещества препарата в значительной степени связываются с белками плазмы крови, введение антидота парацетамола – ацетилсалицилата.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Дикло-П – таблетки.
По 4 таблетки в стрипе, по 1 стрипу в бумажном конверте, по 50 конвертов в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Дикло-П содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг;
крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмала, желатин, нартия метилпарабен (Е 219), нартия пропилпарабен (Е 217), целлюлоза микрокристаллическая, краситель оранжево-желтый S (E 110).

Диклонат П – инструкция по применению

Диклонат П относится к лекарственному средству, которое принадлежит к группе НПВС. Рассмотрю его инструкцию по применению.

• Какой у Диклонат П состав и форма выпуска?

Средство производится в таблетках, покрытых розоватой оболочкой, они круглые, пролонгированного действия, поверхность лекарственной формы гладкая. Края скошенные, ядро на изломе белого окраса. Диклофенак натрия в количестве 100 мг представляет активное вещество.

Вспомогательные вещества Диклонат П: сахароза, присутствует цетиловый спирт, добавлен кремния диоксид, магния стеарат, а также поливидон. Лекарство помещено в блистеры, где насчитывается десять таблеток.

Следующая лекарственная форма препарата – это суппозитории ректальные, они в виде конуса, желтовато-белого окраса, отдают незначительным запахом жира, кроме того, на продольном срезе может визуализироваться воздушный стержень, или так называемое воронкообразное углубление.

Активное вещество в суппозитории – диклофенак натрия в дозировке 50 мг. Вспомогательное соединение – твердый жир. Свечи запечатаны в стрипы по пять штук и помещены в пачку из картона.

Препарат Диклонат П следует помещать на хранение при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок реализации суппозиториев рассчитан на три года, таблетки рекомендуется использовать в течение пяти лет с момента их фабричного изготовления. Купить лекарство можно по специальному рецепту.

• Какое у Диклонат П действие?

Препарат Диклонат П относится к производным так называемой фенилуксусной кислоты, лекарство оказывает жаропонижающее действие, кроме того, противовоспалительное и анальгетическое. Неизбирательным образом угнетает циклооксигеназу, существенно воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты, нарушая его, а также подавляет биологический синтез медиаторов воспаления – простагландинов.

Действующий компонент диклофенак снижает боль в суставах как во время движения, так и в состоянии покоя, кроме того, уменьшает отечность и утреннюю скованность, перечисленные симптомы характерны для ревматических заболеваний.

Препарат полностью всасывается при использовании внутрь, а также и ректальным способом. Связь с белками-альбуминами довольно-таки высокая, она доходит практически до 99%. При использовании суппозиториев максимальная концентрация в крови наступает через полчаса.

Действующее соединение лекарства быстро распределяется по тканям, а также проникает в биологические жидкости, в том числе и в синовиальную. Медикамент метаболизируется в печени во время так называемого “первого прохождения”, а также в результате процесса гидроксилирования и конъюгирования. Выводится почками.

• Какие у Диклонат П показания к применению?

Средство Диклонат П показано к применению в следующих ситуациях:

• При заболеваниях опорно-двигательного аппарата воспалительного происхождения, например, при разных артритах, при анкилозирующем спондилоартрите;
• При заболеваниях, локализующихся в малом тазу, как например, при воспалении яичников, при проктите, при болезненных менструациях, а также при почечной колике;
• При послеоперационных болях;
• При остеохондрозе и при остеоартрозе деформирующего характера;
• При лихорадке;
• При болевом синдроме, сопровождающем люмбаго, ишиас, зубную боль, невралгию, мигрень, миалгию, тендовагинит, и так далее;
• Эффективен препарат при посттравматической боли, которая сопровождается воспалительным процессом.

Средство назначают в комплексной терапии отита, эффективен препарат и при воспалении горла.

• Какие у Диклонат П противопоказания к применению?

Перечислю, когда Диклонат П противопоказан к применению:

• При нарушении процесса кроветворения;
• При эрозивно-язвенном поражении ЖКТ;
• При беременности;
• При наличии ректального кровотечения, кроме того, при геморрое и при воспалении прямой кишки;
• При лактации;
• Не используют Диклонат П до пятнадцатилетнего возраста;
• При повышенной чувствительности к НПВС.

С осторожностью используют лекарство при печеночной и при почечной патологии, кроме того, при застойной сердечной недостаточности.

• Какие у Диклонат П применение и дозировка?

Таблетки Диклонат П рекомендуется употреблять внутрь в количестве 100 миллиграммов. Противопоказано их разжевывать, медикамент запивают кипяченой водой во время еды или после таковой. Препарат следует принимать однократно в сутки.

Суппозитории необходимо вводить ректально, их обычно рекомендуется использовать до двух раз в сутки. Прежде чем принимать препарат Диклонат П, пациенту нужно посоветоваться со специалистом.

• Передозировка Диклонат П

При передозировке лекарства Диклонат П инструкция по применению отмечает у больного следующие симптомы: понижение давления, нефротоксичность, вялость, присоединяется сонливость, характерны изменения со стороны пищеварительного тракта. При этом больному осуществляют симптоматическое лечение.

• Какие у Диклонат П побочные действия?

Среди нежелательных побочных явлений можно отметить следующие проявления: гастралгия (боль в животе), тошнота, рвота, отрыжка, вздутие, изжога, жидкий стул, не исключена перфорация кишечника, кровотечение из пищеварительного тракта, сухость во рту, панкреатит, присоединяется токсический гепатит, головная боль, колит, афтозный стоматит, головокружение, судороги, менингит, сонливость.

Среди иных проявлений: снижение массы тела, нарушение зрения, звон в ушах, двоение в глазах, кожный зуд и сыпь, экссудативная эритема, фотодерматит, гематурия, цистит, протеинурия, агранулоцитоз, нефротический синдром, периферические отеки, гемолитическая анемия, лейкопения, одышка.

• Какие у Диклонат П аналоги?

Диклофенакол, Артрекс, Доросан спрей, Верал, Ортофен, Раптен рапид, Диклофена, Вольтарен, Раптен Дуо, Диклофенак-Эском, Диклоген, Реметан, Диклофенак-УБФ, Дикломелан, Дифен, Диклофенак-Фаркос, Табук-Ди, Санфинак, Диклофен, Диклофенак-ратиофарм, СвиссДжет, Реводина ретард, СвиссДжет Дуо, Диклоран СР, Диклобене, Ортофлекс, Униклофен, Натрия диклофенак., Дикломакс, Наклоф, Фелоран ретард, Фелоран, Диклориум, Биоран, Дикловит, Дикломакс-50, Дикломакс-25, Ортофена мазь, Фелоран 25, Диклофенак-ФПО, Ортофер, Флотак, Ревмавек, Диклонат П, Диклонак.

Перед приемом лекарственного препарата пациенту следует заручиться поддержкой врача, и только по рекомендации специалиста можно использовать это средство.

Лечим печень

Лечение, симптомы, препараты

Диклонат П инструкция по применению, отзывы и цена в России

Диклонат П – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, со слабым запахом бензилового спирта, от бесцветного до светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 поддон в картонной пачке);
• раствор для внутримышечного введения (по 2 мл в ампулах, 1, 3 или 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 или 2 поддона в картонной пачке);
• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: круглой формы, со скошенными краями, розового цвета, с однородной и гладкой поверхностью; на изломе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
• суппозитории ректальные: конусообразной формы, желтовато-белого цвета, со слабым запахом жира; на продольном срезе возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня (по 5 шт. в стрипах, 2 стрипа в картонной пачке);
• гель для наружного применения (по 60 г в алюминиевых тубах, 1 туба в картонной пачке).

Активное вещество Диклоната П – диклофенак натрия, его содержание:

• 1 мл раствора для в/в и в/м введения – 25 мг;
• 1 мл раствора для в/м введения – 37,5 мг;
• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 суппозиторий – 50 мг;
• 1 г геля – 10 мг.

Вспомогательные компоненты Диклоната П в зависимости от формы выпуска:

• раствор для инъекций: натрия гидроксид, маннитол, натрия метабисульфит, вода для инъекций, пропиленгликоль, бензиловый спирт;
• таблетки: кремния диоксид коллоидный, поливидон, сахароза, магния стеарат, цетиловый спирт; оболочка: полисорбат, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, сахароза, железа оксид красный (Е172);
• суппозитории: твердый жир;
• гель: раствор аммония 25%, пропиленгликоль, жидкий парафин, цетиол, изопропиловый спирт, цетомакрогол, карбомер 934, вода очищенная, ароматизатор «лаванда».

Фармакологические свойства

Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты, оказывающее противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Вещество неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, вследствие чего нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и подавляет биосинтез простагландинов – гормоноподобных веществ, которые являются медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Благодаря таким свойствам диклофенак снижает отечность в области суставов, купирует болевой синдром (как в покое, так и в движении), уменьшает утреннюю скованность при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро абсорбируется вне зависимости от способа введения – внутривенного, перорального или ректального.

После в/м введения разовой дозы диклофенака, составляющей 75 мг, максимальная концентрация (C_max) в плазме (2,5 мкг/мл, или 8 мкмоль/л) наблюдается через 20 минут и находится в линейной зависимости от объема введенной дозы.

После в/в капельного введения аналогичной дозы C_max диклофенака составляет 1,9 мкг/мл (или 5,9 мкмоль/л), отмечается в течение более 2 часов и находится в обратной зависимости от времени инфузии Диклоната П.

При приеме внутрь пролонгированной формы Диклоната П C_max (0,5 мкг/мл) достигается в течение 5 часов, при ректальном ведении – через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от полученной дозы диклофенака.

До 99% препарата связывается с белками плазмы, большая часть – с альбуминами.

При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования кумуляция лекарственного вещества не наблюдается. Оно хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, в т. ч. проникает в синовиальную жидкость.

Метаболизируется препарат в печени при участии ферментной системы Р450 CYP 2C9, при этом 50% подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC после парентерального применения в 2 раза больше, чем после перорального приема препарата. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выводится препарат в основном через почки: 60% – в виде метаболитов, менее 1% – в чистом виде. Остальная часть выводится с желчью в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови – 1–2 часа. Системный клиренс – 260 мл/минуту.

В зависимости от возраста пациента и при многократном введении Диклоната П фармакокинетика не меняется.

Диклонат П (Diclonat P)

Наименование: Диклонат П (Diclonat P)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета, круглой формы, с однородной и гладкой поверхностью, со скошенными краями; на изломе – ядро белого цвета.

1 таб. диклофенак натрия 100 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, поливидон.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), полисорбат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, сахароза.

Суппозитории ректальные желтовато-белого цвета, формы конуса, со слабым запахом жира; на продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

1 супп. диклофенак натрия 50 мг.

Вспомогательные вещества: жир твердый.

Является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Диклофенак приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях.

Препарат быстро и полностью абсорбируется как при введении внутрь, так и ректально. Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами.

При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax в плазме ниже той, которая образуется при введении продукта с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой на протяжении длительного времени в последствии приема. Cmax – 0.5 мкг/мл достигается через 5 ч в последствии приема таблеток пролонгированного действия 100 мг. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.

При ректальном ведении Cmax продукта в сыворотке крови отмечается через 30 мин.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного продукта. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции продукта.

Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом, Cmax диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофепака из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч в последствии введения продукта остается выше, чем в плазме еще на протяжении 12 ч.

Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень; AUC в 2 раза меньше в последствии перорального приема продукта, чем в последствии парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или единоразового гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме продукта принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Выводится продукт в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч, 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% – в неизмененном виде. Остальная часть продукта выводится в виде метаболитов с желчью.

Отмечено, что фармакокинетика продукта не меняется в зависимости от возраста пациента.

У заболевших с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у больных, не имеющих заболеваний печени.