Характеристика препарата Диклонат П и его применение
ДИКЛО-П
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Дикло-П – комбинированный препарат, который оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, входящих в состав Дикло-П. Диклофенак натрия оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее, а также умеренное жаропонижающее действие. Парацетамол имеет выраженный анальгетический, незначительный антипиретический и противовоспалительный эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
При приеме диклофенака натрия внутрь активное вещество быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Еда несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на ее уровень. Препарат на 99% связывается с белками плазмы, хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать таковую в плазме крови. Период полувыведения составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Диклофенак натрия метаболизируется в печени. Около 35% препарата выводится с мочой в виде метаболитов и около 1% – в неизмененном виде. Около 35% препарата выводится с калом. При приеме внутрь парацетамол всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема и длится примерно 4 часа. Около 25% препарата связывается с белками плазмы, период полувыведения – 1,5-2 часа. Подвергается метаболизму в печени, превращаясь в глюкурониды и сульфаты. Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Дикло-П являются: головная боль, зубная боль, невралгия, люмбаго, ишиас, радикулит, остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, заболевания суставов и позвоночника, мягких тканей, фебрильные состояния, лечение острых костно-мышечных расстройств, тендинит, бурсит, послеоперационной боли , дисменореи.
Способ применения
Дозы определяются индивидуально в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата Дикло-П.
Взрослым и детям старше 4 лет – по 1 таблетке 2 – 3 раза в сутки после еды.
Курс лечения составляет 5 – 7 дней и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 3 таблетки в сутки.
Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея.
В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможны эрозивно-язвенные поражения органов пищеварения с признаками желудочно-кишечного кровотечения (дегтеобразный стул), гепатотоксическое действие.
В единичных случаях возможны такие побочные реакции: рвота, поражение печени, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, стоматит, глоссит, эзофагит, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы (редко): головная боль, депрессия и сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы (редко): гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения (очень редко): тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытых кровотечений из органов желудочно-кишечного тракта).
Аллергические реакции (особенно у больных БА): кожные высыпания, бронхоспазм, эритема, зуд.
Противопоказания
Противопоказания к применению препарата Дикло-П являются: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; заболевания печени и почек; повышенная чувствительность к препарату; бронхиальная астма; крапивница; острый ринит и другие аллергические реакции, связанные с приемом НПВП; нарушение кроветворения неясного генеза; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 4 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме Дикло-П-Фармекс ослабляет эффект фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном применении с другими НПВП или ГКС повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно применять Дикло-П-Фармекс совместно с метотрексатом и циклоспорином.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, угнетение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность.
Лечение: срочные меры симптоматической терапии.
Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны, поскольку активные вещества препарата в значительной степени связываются с белками плазмы крови, введение антидота парацетамола – ацетилсалицилата.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Форма выпуска
Дикло-П – таблетки.
По 4 таблетки в стрипе, по 1 стрипу в бумажном конверте, по 50 конвертов в картонной коробке.
Состав
1 таблетка Дикло-П содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг;
крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмала, желатин, нартия метилпарабен (Е 219), нартия пропилпарабен (Е 217), целлюлоза микрокристаллическая, краситель оранжево-желтый S (E 110).
Диклонат П – инструкция по применению
Диклонат П относится к лекарственному средству, которое принадлежит к группе НПВС. Рассмотрю его инструкцию по применению.
• Какой у Диклонат П состав и форма выпуска?
Средство производится в таблетках, покрытых розоватой оболочкой, они круглые, пролонгированного действия, поверхность лекарственной формы гладкая. Края скошенные, ядро на изломе белого окраса. Диклофенак натрия в количестве 100 мг представляет активное вещество.
Вспомогательные вещества Диклонат П: сахароза, присутствует цетиловый спирт, добавлен кремния диоксид, магния стеарат, а также поливидон. Лекарство помещено в блистеры, где насчитывается десять таблеток.
Следующая лекарственная форма препарата – это суппозитории ректальные, они в виде конуса, желтовато-белого окраса, отдают незначительным запахом жира, кроме того, на продольном срезе может визуализироваться воздушный стержень, или так называемое воронкообразное углубление.
Активное вещество в суппозитории – диклофенак натрия в дозировке 50 мг. Вспомогательное соединение – твердый жир. Свечи запечатаны в стрипы по пять штук и помещены в пачку из картона.
Препарат Диклонат П следует помещать на хранение при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок реализации суппозиториев рассчитан на три года, таблетки рекомендуется использовать в течение пяти лет с момента их фабричного изготовления. Купить лекарство можно по специальному рецепту.
• Какое у Диклонат П действие?
Препарат Диклонат П относится к производным так называемой фенилуксусной кислоты, лекарство оказывает жаропонижающее действие, кроме того, противовоспалительное и анальгетическое. Неизбирательным образом угнетает циклооксигеназу, существенно воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты, нарушая его, а также подавляет биологический синтез медиаторов воспаления – простагландинов.
Действующий компонент диклофенак снижает боль в суставах как во время движения, так и в состоянии покоя, кроме того, уменьшает отечность и утреннюю скованность, перечисленные симптомы характерны для ревматических заболеваний.
Препарат полностью всасывается при использовании внутрь, а также и ректальным способом. Связь с белками-альбуминами довольно-таки высокая, она доходит практически до 99%. При использовании суппозиториев максимальная концентрация в крови наступает через полчаса.
Действующее соединение лекарства быстро распределяется по тканям, а также проникает в биологические жидкости, в том числе и в синовиальную. Медикамент метаболизируется в печени во время так называемого “первого прохождения”, а также в результате процесса гидроксилирования и конъюгирования. Выводится почками.
• Какие у Диклонат П показания к применению?
Средство Диклонат П показано к применению в следующих ситуациях:
• При заболеваниях опорно-двигательного аппарата воспалительного происхождения, например, при разных артритах, при анкилозирующем спондилоартрите;
• При заболеваниях, локализующихся в малом тазу, как например, при воспалении яичников, при проктите, при болезненных менструациях, а также при почечной колике;
• При послеоперационных болях;
• При остеохондрозе и при остеоартрозе деформирующего характера;
• При лихорадке;
• При болевом синдроме, сопровождающем люмбаго, ишиас, зубную боль, невралгию, мигрень, миалгию, тендовагинит, и так далее;
• Эффективен препарат при посттравматической боли, которая сопровождается воспалительным процессом.
Средство назначают в комплексной терапии отита, эффективен препарат и при воспалении горла.
• Какие у Диклонат П противопоказания к применению?
Перечислю, когда Диклонат П противопоказан к применению:
• При нарушении процесса кроветворения;
• При эрозивно-язвенном поражении ЖКТ;
• При беременности;
• При наличии ректального кровотечения, кроме того, при геморрое и при воспалении прямой кишки;
• При лактации;
• Не используют Диклонат П до пятнадцатилетнего возраста;
• При повышенной чувствительности к НПВС.
С осторожностью используют лекарство при печеночной и при почечной патологии, кроме того, при застойной сердечной недостаточности.
• Какие у Диклонат П применение и дозировка?
Таблетки Диклонат П рекомендуется употреблять внутрь в количестве 100 миллиграммов. Противопоказано их разжевывать, медикамент запивают кипяченой водой во время еды или после таковой. Препарат следует принимать однократно в сутки.
Суппозитории необходимо вводить ректально, их обычно рекомендуется использовать до двух раз в сутки. Прежде чем принимать препарат Диклонат П, пациенту нужно посоветоваться со специалистом.
• Передозировка Диклонат П
При передозировке лекарства Диклонат П инструкция по применению отмечает у больного следующие симптомы: понижение давления, нефротоксичность, вялость, присоединяется сонливость, характерны изменения со стороны пищеварительного тракта. При этом больному осуществляют симптоматическое лечение.
• Какие у Диклонат П побочные действия?
Среди нежелательных побочных явлений можно отметить следующие проявления: гастралгия (боль в животе), тошнота, рвота, отрыжка, вздутие, изжога, жидкий стул, не исключена перфорация кишечника, кровотечение из пищеварительного тракта, сухость во рту, панкреатит, присоединяется токсический гепатит, головная боль, колит, афтозный стоматит, головокружение, судороги, менингит, сонливость.
Среди иных проявлений: снижение массы тела, нарушение зрения, звон в ушах, двоение в глазах, кожный зуд и сыпь, экссудативная эритема, фотодерматит, гематурия, цистит, протеинурия, агранулоцитоз, нефротический синдром, периферические отеки, гемолитическая анемия, лейкопения, одышка.
• Какие у Диклонат П аналоги?
Диклофенакол, Артрекс, Доросан спрей, Верал, Ортофен, Раптен рапид, Диклофена, Вольтарен, Раптен Дуо, Диклофенак-Эском, Диклоген, Реметан, Диклофенак-УБФ, Дикломелан, Дифен, Диклофенак-Фаркос, Табук-Ди, Санфинак, Диклофен, Диклофенак-ратиофарм, СвиссДжет, Реводина ретард, СвиссДжет Дуо, Диклоран СР, Диклобене, Ортофлекс, Униклофен, Натрия диклофенак., Дикломакс, Наклоф, Фелоран ретард, Фелоран, Диклориум, Биоран, Дикловит, Дикломакс-50, Дикломакс-25, Ортофена мазь, Фелоран 25, Диклофенак-ФПО, Ортофер, Флотак, Ревмавек, Диклонат П, Диклонак.
Перед приемом лекарственного препарата пациенту следует заручиться поддержкой врача, и только по рекомендации специалиста можно использовать это средство.
Лечим печень
Лечение, симптомы, препараты
Диклонат П инструкция по применению, отзывы и цена в России
Диклонат П – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Форма выпуска и состав
- раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, со слабым запахом бензилового спирта, от бесцветного до светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 поддон в картонной пачке);
- раствор для внутримышечного введения (по 2 мл в ампулах, 1, 3 или 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 или 2 поддона в картонной пачке);
- таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: круглой формы, со скошенными краями, розового цвета, с однородной и гладкой поверхностью; на изломе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
- суппозитории ректальные: конусообразной формы, желтовато-белого цвета, со слабым запахом жира; на продольном срезе возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня (по 5 шт. в стрипах, 2 стрипа в картонной пачке);
- гель для наружного применения (по 60 г в алюминиевых тубах, 1 туба в картонной пачке).
Активное вещество Диклоната П – диклофенак натрия, его содержание:
- 1 мл раствора для в/в и в/м введения – 25 мг;
- 1 мл раствора для в/м введения – 37,5 мг;
- 1 таблетка – 100 мг;
- 1 суппозиторий – 50 мг;
- 1 г геля – 10 мг.
Вспомогательные компоненты Диклоната П в зависимости от формы выпуска:
- раствор для инъекций: натрия гидроксид, маннитол, натрия метабисульфит, вода для инъекций, пропиленгликоль, бензиловый спирт;
- таблетки: кремния диоксид коллоидный, поливидон, сахароза, магния стеарат, цетиловый спирт; оболочка: полисорбат, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, сахароза, железа оксид красный (Е172);
- суппозитории: твердый жир;
- гель: раствор аммония 25%, пропиленгликоль, жидкий парафин, цетиол, изопропиловый спирт, цетомакрогол, карбомер 934, вода очищенная, ароматизатор «лаванда».
Фармакологические свойства
Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты, оказывающее противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Вещество неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, вследствие чего нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и подавляет биосинтез простагландинов – гормоноподобных веществ, которые являются медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.
Благодаря таким свойствам диклофенак снижает отечность в области суставов, купирует болевой синдром (как в покое, так и в движении), уменьшает утреннюю скованность при ревматических заболеваниях.
Фармакокинетика
Диклофенак быстро абсорбируется вне зависимости от способа введения – внутривенного, перорального или ректального.
После в/м введения разовой дозы диклофенака, составляющей 75 мг, максимальная концентрация (Cmax) в плазме (2,5 мкг/мл, или 8 мкмоль/л) наблюдается через 20 минут и находится в линейной зависимости от объема введенной дозы.
После в/в капельного введения аналогичной дозы Cmax диклофенака составляет 1,9 мкг/мл (или 5,9 мкмоль/л), отмечается в течение более 2 часов и находится в обратной зависимости от времени инфузии Диклоната П.
При приеме внутрь пролонгированной формы Диклоната П Cmax (0,5 мкг/мл) достигается в течение 5 часов, при ректальном ведении – через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от полученной дозы диклофенака.
До 99% препарата связывается с белками плазмы, большая часть – с альбуминами.
При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования кумуляция лекарственного вещества не наблюдается. Оно хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, в т. ч. проникает в синовиальную жидкость.
Метаболизируется препарат в печени при участии ферментной системы Р450 CYP 2C9, при этом 50% подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC после парентерального применения в 2 раза больше, чем после перорального приема препарата. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Выводится препарат в основном через почки: 60% – в виде метаболитов, менее 1% – в чистом виде. Остальная часть выводится с желчью в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови – 1–2 часа. Системный клиренс – 260 мл/минуту.
В зависимости от возраста пациента и при многократном введении Диклоната П фармакокинетика не меняется.
Диклонат П (Diclonat P)
Наименование: Диклонат П (Diclonat P)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета, круглой формы, с однородной и гладкой поверхностью, со скошенными краями; на изломе – ядро белого цвета.
1 таб. диклофенак натрия 100 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, поливидон.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), полисорбат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, сахароза.
Суппозитории ректальные желтовато-белого цвета, формы конуса, со слабым запахом жира; на продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
1 супп. диклофенак натрия 50 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый.
Является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.
Диклофенак приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях.
Препарат быстро и полностью абсорбируется как при введении внутрь, так и ректально. Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами.
При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax в плазме ниже той, которая образуется при введении продукта с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой на протяжении длительного времени в последствии приема. Cmax – 0.5 мкг/мл достигается через 5 ч в последствии приема таблеток пролонгированного действия 100 мг. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.
При ректальном ведении Cmax продукта в сыворотке крови отмечается через 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного продукта. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции продукта.
Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом, Cmax диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофепака из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч в последствии введения продукта остается выше, чем в плазме еще на протяжении 12 ч.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень; AUC в 2 раза меньше в последствии перорального приема продукта, чем в последствии парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или единоразового гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме продукта принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.
Выводится продукт в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч, 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% – в неизмененном виде. Остальная часть продукта выводится в виде метаболитов с желчью.
Отмечено, что фармакокинетика продукта не меняется в зависимости от возраста пациента.
У заболевших с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у больных, не имеющих заболеваний печени.