arsenal-profi.ru

Использование лекарства Верокласт при остеопорозе

Верокласт

Показания к применению

– гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция > 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

– метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

– исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг.

Перед инфузией необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови. Коррекция режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (концентрация сывороточного креатинина 60 мл/мин) составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Доза препарата у пациентов с нарушением функции почек зависит от исходного клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Кокрофта. Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения клиренса креатинина 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин) Рекомендуемая доза препарата Верокласт

50-60 3.5 мг (4.4 мл концентрата)

40-49 3.3 мг (4.1 мл концентрата)

30-39 3 мг (3.8 мл концентрата)

После начала терапии следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

– для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина ( 1.4 мг/дл) – повышение концентрации сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Терапию препаратом возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигает значений в пределах 10% от исходной величины, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Пациентам следует дополнительно к терапии препаратом Верокласт назначить кальций внутрь в дозе 500 мг/сут и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ/сут.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Перед введением из концентрата готовят раствор для инфузий. Раствор готовят в асептических условиях. Концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) разводят в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2-8°С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.

Раствор золедроновой кислоты не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами или с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Фармакологическое действие

Золедроновая кислота подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты, при этом не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости препарат обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:

– in vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.

– in vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.

У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Верокласт способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированная по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней.

Читать еще:  Применение биологически активной добавки Кальцимакс

Акласта при остеопорозе

Системное прогрессирующее заболевание скелета — остеопороз, требует комплексного подхода к лечению, и нередко терапевтическую схему дополняют фармпрепаратом «Акласта». Это лекарственное средство предупреждает разрушение костной ткани и тем самым приостанавливает течение болезни и предотвращает развитие других патологических состояний костно-мышечной системы. Принимать «Акласту» следует по назначению врача, строго придерживаясь его рекомендаций.

Состав и действие

Медикаментозный препарат реализуется в виде раствора, предназначенного для проведения инъекций. В его основе находится золедроновая кислота, которая оказывает положительное влияние на костную ткань. Благодаря этому компоненту, «Акласта» тормозит разрушение костей, опосредствованных остеокластом. При внутривенном введении действующее вещество лекарства практически моментально распределяется по костным тканям, располагаясь в зоне, где происходит интенсивный обменный процесс. У больных остеопорозом раствор способствует снижению интенсивности метаболизма, приводя к нормальному уровню маркеров состояния тканевой структуры кости, который отмечался у женщин до менопаузы.

Показания

Целесообразно использовать «Акласту» при лечении остеопороза женщинам в период постменопаузы, когда вследствие дефицита половых гормонов возникает системная болезнь скелета. Препарат помогает снизить риск переломов позвонков, бедренной кости, и увеличивает ее минеральную плотность. Применяется медикамент для профилактики новых переломов у лиц, уже имеющих нарушение целостности кости шейки бедра, а также для предупреждения и излечения остеопороза, развитию которого послужит прием глюкокортикостероидов.

Особенности терапевтического курса

Как правильно применять «Акласту» в лечении остеопороза?

Для излечения остеопороза «Акласта» назначается в дозировке 5 мг в/в один раз в год. При этом больным рекомендуется насытить рацион витамином D и кальцийсодержащими препаратами. Такая же дозировка подходит и для лиц с уже имеющимися переломами бедра, которым рекомендована профилактика последующей деформации кости. Пациентам для излечения остеопороза, возникшего на фоне приема глюкокортикостероидов, следует вводить также по 5 мг медпрепарата «Акласта» единожды в год.

Противопоказания и побочные эффекты

«Акласта» не назначается больным при повышенной чувствительности к его составляющим, беременным, кормящим матерям и детям до 18-ти лет. Врачи не прописывают лекарство при серьезном дисбалансе минерального обмена, в частности, при гипокальциемии, а также если имеются тяжелые нарушения работы почек. «Акласта», как и все фармацевтические препараты, способна вызывать побочные явления. Зачастую в процессе лечения им остеопороза отмечаются такие негативные эффекты:

  • лихорадочное состояние;
  • головная боль;
  • озноб, высокая температура и прочие признаки гриппоподобного синдрома;
  • болезненность мышц, суставов;
  • головокружение;
  • тремор;
  • одышка;
  • кашель;
  • вертиго;
  • частый жидкий стул или запор;
  • снижение аппетита;
  • пересыхание в полости рта;
  • высыпания на покровах кожи, зуд;
  • сонливость;
  • заторможенность сознания;
  • рвотные позывы;
  • болезненные ощущения в животе;
  • чрезмерная потливость;
  • артрит, мышечная слабость.

При возникновении любого из перечисленных симптомов, больному необходимо незамедлительно сообщить о случившемся лечащему врачу.

Передозировка

Отсутствуют какие-либо сведения о передозировке фармсредством «Акласта» при терапии остеопороза. Теоретически, использование медикаментозного препарата может стать причиной снижения в плазме уровня кальция. В таком случае больному понадобится принимать перорально и вводить инфузионно кальциевую соль глюконовой кислоты, а также отслеживать с помощью лабораторных анализов показатели крови.

Условия отпуска и как хранить?

Лицам, которым диагностировали остеопороз и назначали «Акласту», следует знать, что для приобретения этого лекарства необходимо, чтобы лечащий врач выписал рецепт. Раствор подлежит хранению в помещении, где температура не превышает 25-ти градусов Цельсия. После вскрытия флакончика с лекарственным средством, его срок годности сокращается до 24-х часов, при этом t должна находиться в пределах 2—8 °C. В закрытом флаконе сберегать медпрепарат «Акласта» можно на протяжении 3-х лет. Важно, чтобы к лекарству не имели доступа маленькие дети.

Сочетаемость

Применяя для лечения фармпрепарат «Акласта», следует учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами. Таким образом, важно знать, что раствор на основе золедроновой кислоты несовместим с медикаментами, в составе которых находится кальций. Помимо этого, нужно крайне осторожно применять «Акласту» с лекарственными средствами, оказывающими непосредственное воздействие на работоспособность почек.

Читать еще:  Лечение косточки на ноге у большого пальца народными средствами

Препараты при остеопорозе у мужчин и женщин — обзор лекарственных средств с инструкцией

Системное прогрессирующее заболевание – остеопороз – означает снижение минеральной плотности костной ткани. Изменяется ее структура, заметна хрупкость костей. Это грозит переломами, неподвижностью. Популярный метод лечения остеопороза – медикаментозная терапия. Она возмещает недостаток кальция, укрепляет костную структуру.

Препараты кальция при остеопорозе

Для лечения остеопороза прием кальция не обязателен. Это дополнительный компонент терапии. Препараты на основе кальция принимаются по 600 мг за один раз и до 1 г ежесуточно. Их обязательно совмещают с приемом 800 МЕ витамина Д (формы эргокальциферола или холекальциферола). Корректируют белковый баланс (1 г на 1 кг веса тела в день). С осторожностью используют лекарства при беременности и лактации.

Врачи могут прописать следующие средства:

  1. Кальцемин Адванс – по одной таблетке дважды в день курсом 2 месяца.
  2. Остеогенон – по 2-4 таблетки дважды в сутки.
  3. Глюконат кальция – по 1-3 г измельченных таблеток 2-3 раза в день (измельчаются, чтобы не было проблем с желудочно-кишечным трактом).
  4. Витрум Остеомаг – по 1-2 таблетки ежедневно.
  5. Натекаль Д3 – по 1-2 таблетки ежесуточно.
  6. Кальций Д3 Никомед – по 1 таблетке дважды в день.

Бисфосфонаты

Препараты от остеопороза из группы бисфосфонатов (в состав входят дифосфоновые кислоты) применяются при патологической хрупкости костной ткани. Средства уменьшают резорбцию костей. Снижается риск повторных переломов без повышения риска тромбоза и тромбоэмболии, как в случае гормональных препаратов. Группа средств эффективна и многочисленна. Их удобно пить – хватит одной таблетки в неделю, можно совмещать их с приемом стероидов.

Действуют бифосфонаты, подавляя активность остекластов. Замедляется потеря костной массы. Ускоряется восстановление структур опорно-двигательного аппарата.

Резокластин, Акласта, Верокласт

Раствор для инфузий

Ибандронат, Бонвива, Болдронат

Раствор для инфузий

70 мг еженедельно

Ризедронат, Актонель, Ризендрос, Ризартева

По 5 мг ежесуточно

По 1 ст. л. 2-3 раза в день

Капсулы, внутривенный раствор

По 1600 мг внутрь ежедневно или 2,4-3,2 г внутривенно

Гормональная терапия остеопороза

Женщинам в менопаузе назначают лекарство от остеопороза из группы гормональных. Заместительная терапия избирательно действует на рецепторы к эстрогенам. Препараты блокируют рецепторы в репродуктивных органах, стимулируют их в костной ткани. Это уменьшает рассасывание кости. Назначения:

  1. Фемостон – таблетки на основе дигидрогестерона и эстрогена, по 1 шт. ежедневно.
  2. Эвиста – таблетки на основе ралоксифена, принимается 1 шт. ежедневно.
  3. Клиогест – таблетки на основе норэтистерона и эстрадиола, назначается 1 шт. каждые сутки.
  4. Гинодиан-Депо – шприц с инъекциями на основе прастерона и эстрадиола, вводится внутримышечно 1 мл каждый месяц.
  5. Циклопрогинова – драже на основе норгестрела и эстрадиола, принимается 1 шт. каждый день.
  6. Климен – драже на основе ципротерона и эстрадиола, принимается 1 шт. ежедневно.
  7. Климонорм – таблетки на основе левоноргестрела и эстрадиола, назначается 1 шт. каждый день.
  8. Дивина – таблетки на основе медроксипрогестерона и эстрадиола, принимается 1 шт. ежедневно.
  9. Метиландростендиол – таблетки на основе метандриола, принимается 50 мг ежесуточно.
  10. Форстео – раствор содержит терипаратид (аналог гормона, выделяемого паращитовидными и щитовидной железами). Вводится подкожно 20 мг ежедневно курсом 18 месяцев.

Лекарства с кальцитонином

Препараты для лечения остеопороза из группы кальцитонина предупреждают потерю костной массы. Они повышают содержание микроэлементов в структурах опорно-двигательного аппарата. Антирезорбтивное свойство средств проявляется в связывании рецепторов, чувствительных к остекластам – разрушающим коллаген и растворяющим минеральные составляющие костей.

Средства для лечения остеопороза выпускаются в виде растворов для парентерального введения, назальных спреев. Кальцитонин синтезируется или получается из натуральных продуктов (рыб лососевых пород):

Средства при остеопорозе.

Остеопороз – состояние, возникающее при нарушении фосфорно – кальциевого обмена и характеризующееся хрупкостью и повышенной ломкостью волос, ногтей, костей. Причин этого состояния много, и в зависимости от них строится классификация средств, применяемых при остеопорозе.

Читать еще:  Симптомы межреберной невралгии и методы ее лечения

Классификация средств, применяемых при остеопорозе.

1) Препараты гормонов: кальцитонин, эстрадиол.

2) Препараты витаминов: кальцитриол.

3) Препараты кальция: кальция карбонат.

4) Препараты разных групп: этидронат, стронция ранелат, золедроновая кислота.

Характеристику препаратов гормонов и витамином см. самостоятельно в предыдущих лекциях.

Кальция карбонат выпускается в таблетках и порошках по 0,5. Назначается перорально, 3 раза в день. Действие и применение см. самостоятельно в предыдущих лекциях. Наиболее широкое применение при остеопорозе кальция карбоната из всех других препаратов кальция обусловлено его наименьшим местнораздражающим действием и относительно менее неприятным вкусом.

Этидронат плохо всасывается в ЖКТ, для повышения биодоступности рекомендуется прием препарата натощак. Для профилактики местнораздражающего действия и возникновения тошноты и рвоты рекомендуется препарат обильно запивать. При распределении препарат хорошо накапливается в костном матриксе, поглощается остеокластами. T ½ составляет около 6 часов. Экскретируется с мочой в неизмененном виде.

В организме больного, накапливается в остеокластах, превращается в них в аномальный аналог АТФ, тем самым нарушая жизнеспособность и функции этих клеток.

О.Э. 1) Уменьшает количество остеокластов.

2) Тормозит процесс резорбции костной ткани.

2) Подавляет процессы остеопороза, тем самым стимулируя процессы оссификации.

П.П. 1) Комплексная терапия больных с явлениями остеопороза, в т.ч. в постклимактерический период.

2) Комплексная терапия больных с болезнью Педжета.

3) Комплексная терапия больных с парнеопластической гипер – Са 2+ – емией.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, индивидуальная непереносимость, препарат может стимулировать процессы остеомалиции (иногда это свойство используется при процессах оссификации мягких тканей).

Стронция ранелат (бивалос) – выпускается в дозированном порошоке, в саше по 2,0.

Биодоступность при всасывании препарата в ЖКТ составляет 25%. Совместный прием препаратов ионов Са 2+ и пищи эту биодоступность понижают. Поступая в кровь после абсорбции, препарат на 25% связывается с белками плазмы. Распределяясь, лекарство хорошо накапливается в костной ткани. Экскретируется препарат как с мочой, так и с калом. T ½ достигает 60 часов.

В организме больного стронция ранелат стимулирует процессы репликации предшественников остеобластов и синтез коллагена. Одновременно происходит угнетение дифференцировки остеокластов, понижается их резорбтивное влияние на костную ткань. В результате происходит стимуляция процессов оссогенеза.

О.Э. 1) Увеличивается количество остеобластов.

2) Стимулируется синтез коллагена.

3) Уменьшается число остеокластов и тормозится процесс резорбции костной ткани.

4) Стимулируются процессы оссификации.

П.П. 1) Комплексная терапия больных с явлениями остеопороза, в т. ч. в у женщин в постклимактерический период.

2) Комплексная терапия больных остеопорозом мужчин.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея; понижение памяти, головная боль; дерматит; миопатия; боль в костях, суставах; индивидуальная непереносимость.

Золедроновая кислота (золерикс, резорба, акласта) – выпускается в 0,08% растворе во флаконах по 5 или 6,5 мл.

Назначается в/в капельно 1 раз в день по особым схемам. Хорошо всасывается, в крови на 22% связывается с белками плазмы. Преимущественно накапливается в костной ткани, до 60% введенной дозы. Препарат практически не метаболизируется в организме, большая часть в неизмененом виде экскретируется с мочой, и не более 3% – с калом. T ½ в среднем сотавляет около 1 часа.

Механизм действия препарата до сих пор недостаточно ясен. Тем не менее, при его применении возникают следующие эффекты.

О.Э. 1) Блокирует активность остеокластов, усиливает процессы их апоптоза.

2) Тормозит процесс резорбции костной ткани.

3) Уменьшает выход ионов Са 2+ из костей под воздействием факторов, высвобождающихся из костных опухолей.

П.П. 1) Комплексная терапия больных с явлениями гипер – Са 2+ – емии.

2) Комплексная терапия больных с множественной миеломой, костными метастазами солидных опухолей.

П.Э. Тошнота, рвота, запор; возбуждение ЦНС; одышка, понижение АД; угнетение кроветворения, учащение инфекций МВП, анемия; боль в костях, мышцах; гипофосфат -, кали -, магниемия; нефротоксичность; лихорадка, конъюнктивит, индивидуальная непереносимость, возможна прогрессия сопутствующих опухолей.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector