arsenal-profi.ru

Лечение остеопороза с помощью препарата Осталон

Современные препараты для лечения остеопороза

Остеопороз, вызванный низкой плотностью костей, «вымывание» кальция и сопутствующее повышение его уровня в крови выше нормы — частый недуг, возникающий в пожилом возрасте или на фоне лечения серьезных заболеваний. Особенно часто он проявляет себя у женщин в постменопаузе и старше. Во время гормональных изменений и возрастного угнетения функциональности орагнов может происходить резорбция костной ткани, при этом достаточное поступление в организм кальция и витамина D уже само по себе не оказывает должного замещающего эффекта из-за нарушенного обмена веществ.

Все нижепредставленные препараты применяются только по назначению врача

При склонности к переломам, высоким уровням Ca в крови, неудовлетворительных биохимических гормональных показателях (эстрогены, ТТГ, СТГ, инсулин) и денситометрии (неинвазивное определение плотности костной ткани с помощью рентгена, ультразвука или МРТ или КТ) врач может назначить применение специальных лекарств — ингибиторов костной резорбции.

Антирезорбтивная терапия используется для повышения прочности кости у людей с остеопорозом и включает в себя пять основных классов:

  1. бисфосфонаты (алендроновая, ибандроновая, ризедроновая и золедроновая кислоты),
  2. эстрогены (синтезированные женские половые гормоны: Фемостон, Анжелик, Норколут, Дюфастон и другие),
  3. SERM — селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (тамоксифен и др.),
  4. синтетический кальцитонин (Миакальцик, Вепрена),
  5. моноклональные антитела на основе деносумаба (Пролиа, Эксджива).

Заместительная терапия эстрагенами применяется еще в период менопаузы для профилактики и обсуждается с эндокринологом и гинекологом, которые подберут правильную дозу препарата. Тамоксифен имеет более ограниченное применение в онкологии у женщин. Поэтому подробнее рассмотрим представителей кальцитонина, бисфосфонатов и деносумаба.

Препараты бисфосфонатов

Бисфосфонаты доказали свою эффективность и имеют относительно хороший профиль безопасности, являются наиболее широко используемой антирезортивной терапией первой линии. Рекомендуются для пациентов с остеопорозом, переломами или остеопенией (хрупкостью костей) с высоким риском переломов. Увеличивают минеральную плотность костей, замедляя скорость, с которой остеокласты поглощают ткань. Помогают предотвратить переломы запястий, позвоночника, бедер и другие уязвимые сочленения при остеопорозе.

Следующие бисфосфонаты одобрены для профилактики и/или лечения остеопороза:

  • Алендроновая кислота (Фороза, Осталон, Фосамакс, Алендронат). Может назначаться как женщинам, так и мужчинам. Выпускается в таблетках для перорального приема. Часто применяется в комбинации с кальцием или холекальциферолом (витамин Д). Также используется при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов.
  • Ибандроновая кислота (Бонвива, Бондронат). Применяется только у женщин в форме таблеток или раствора для инфузий.
  • Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос). Применяют у женщин и мужчин. Как и алендроновая кислота может быть препаратом выбора при чрезмерном использовании стероидов, которое привело к остеопорозу. Принимается перорально (таблетки).
  • Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Резорба и другие). Бисфосфонат с избирательным дествием для женнщин и мужчин. В отличие от алендроновой кислоты получает более широкое применение за счет возможности одноразвового введения в год (при постменопаузальном остеопорозе) сохраняя аналогичную эффективность. Используется только в форме внутривенных инфузий.
Сравнительная таблица

Название и страна-производитель Форма и кол-во Средняя стоимость (руб. на конец 2018)
Алендронаты
Фороза (Словения) таблетки по 70 мг (4 шт) 600
Фосамакс (Голландия) 500
Осталон (Венгрия)
Алендронат (Россия) 350
Ибандронаты
Бонвива (Швейцария) таблетка на 150 мг (1 шт) 1200
раствор для в/в введ. в виде готового шприца 3 мл (1 шт) 5000
Бондронат (Швейцария) таблетки по 50 мг (28 шт) 13500
флакон с концетратом д/и 2 мл (1 шт) 5000
— 6 мл (1 шт) 12000
Золедронаты
Акласта (Швейцария) раствор д/и 50 мкг (1 шт) 17000
Зомета (Швейцария) раствор д/и 4 мг (1 шт) 11500
Резорба (Россия) лиофилизат для пригот. раствора д/и 4 мг (1 шт) 6000
Резокластин (Россия) концентрат для пригот. раствора д/и 5 мг (1 шт) 10500

Эффективность и безопасность бисфосфонатов

Согласно мета-анализам клинических исследований алендронат и золедроновая кислота доказанно снижают частоту переломов костей позвоночника, бедра или запястьев по сравнению с плацебо у женжин с остеопорозом в постменопаузе. Использование данных ЛС на фоне приема стероидов для профилактики переломов позвоночника и шейки бедра также оправдано, однако в отношении костных структур другой локализции качество доказательств эффективности оставляет желать лучшего.

Назначаются только по строгим показаниям и противопоказаны беременным и при ГВ (категория FDA — D), имеют довольно внушительный спектр побочных эффектов и ограничений при которых необходима коррекция дозы, но обычно хорошо переносятся.

Самый серьезный побочный эффект — остеонекроз челюсти (ОЧ), очень редко возникающий при профилактическом лечении остеопороза (приблизительно 1:100 000), но наблюдается на порядок чаще при лечении онкологических поражениях костей (

10%), когда используются высокие дозы бисфосфонатов. Причины и патофизиология ОЧ до сих пор не ясны, равно как в настоящее время нет и доказательных профилактических методов для предупреждения. В некоторых источниках приводится как факторы риска: плохое состояние зубов, инвазивная стоматологическая хирургия во время лечения, одновременный прием кортикостероидов. Важно обеспечить необходимый уровень гигиены полости рта до лечения и систематический контроль в процессе, поскольку при своевременной диагностике ОЧ результаты его лечения благоприятны.

Препараты кальцитонина

Кальцитонин (тиреокальцитонин) представляет собой гормон, который в норме вырабатывается щитовидной железой. Необходим прежде всего в кальциево-фосфорном обмене и балансе остеокластов и остеобластов — клеток костной ткани, которые участвуют в ее формировании и растворении соответственно. Кальцитонин является мощным ингибитором остеокластической активности, таким образом замедляя потерю костной ткани.

При назначении пациентам с остеопорозом кальцитонин вызывает умеренное увеличение массы кости. Однако принадлежность это синтетическим гормонам делает невозможным использование пероральных форм, поэтому его используют либо в винъекциях, либо в виде назального спрея. Обе эти формы обладают преимуществами и недостатками: спрей более удобен в применении, но может вызывать побочные эффекты в виде носового кровотечения, ринита или синусита, что требует постоянного контроля и осмотра слизистых у отоларинголога.

В России известен под торговыми названиями Вепрена (спрей назальный) и швейцарский Миакальцик (раствор д/и, 5 ампул).

Препараты деносумаба

Это относительльно новая группа препаратов, которые были одобрены для применения в США с 2010 г и годом позже в Европе. Также отностится к классу антирезорбентами, поскольку как и в случае с бисфосфонатами нацелены на подавление функции остеокластов и ингибируют резорбцию кости, профиль безопасности сходен. Применяется подкожно 2 раза в год. До сих пор не было подтверждено существенного превосходства деносумаба в снижении риска разрушения, однако можно выделить отдельные плюсы и минусы.

ОСТАЛОН

OSTALON – латинское название лекарственного препарата ОСТАЛОН

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER Ltd.

Произведено:
GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA Co. Ltd.

Код ATX для ОСТАЛОН

M05BA04 (Alendronic acid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Читайте также:
ОСТАЛОН КАЛЬЦИЙ-Д

Перед использованием препарата ОСТАЛОН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.023 (Ингибитор костной резорбции при остеопорозе)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «М14» на одной стороне.

1 таб.
алендроната натрия тригидрат 91.35 мг,
что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000)

4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Алендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани.

Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не влияет на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.

Фармакокинетика

После однократного приема препарата внутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет 0.64%; при укороченном перерыве между приемом препарата и пищи — 0.46-0.39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность алендроната натрия на 60%.

После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, затем быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы — 78%.

Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.

Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится с мочой. Максимальную насыщающую способность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.

ОСТАЛОН: ДОЗИРОВКА

Препарат следует принимать по 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости Осталон® следует принимать утром натощак за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки (в т. ч. минеральные воды), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать абсорбцию алендроната.

Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же после подъема с постели следует выпить не менее 200 мл простой воды, затем принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, в течение последующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение тела. По истечении этого срока следует позавтракать.

Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, после отхода ко сну.

Лечение алендронатом следует дополнить применением кальция и витамина D.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

При КК > 35 мл/мин, коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени назначать препарат не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).

Лечение: специфического лечения нет, рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациенту следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).

Лекарственное взаимодействие

Кальций, антациды, некоторые препараты для приема внутрь, пища, напитки (в т.ч. минеральные воды) влияют на всасываемость алендроната — лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее, чем через 1 ч после приема Осталона.

Другое, за исключением изменения всасываемости, взаимодействие маловероятно.

Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно).

НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.

Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали пациенты, которые получали внутрь другие препараты. При этом не наблюдалось побочного действия, связанного с одновременным приемом других лекарственных средств.

Беременность и лактация

Применение Осталона при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

ОСТАЛОН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: часто (≥1/100,

Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥1/100,

Со стороны ЦНС: часто (≥1/100,

Со стороны органов чувств: редко (≥1/10 000,

Дерматологические реакции: иногда (≥1/1000,

Со стороны обмена веществ: редко (≥1/10 000,

Аллергические реакции: редко (≥1/10 000,

Прочие: редко (≥1/10 000,

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года.

Показания

  • лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов спинных позвонков,
  • головки тазобедренной кости);
  • лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов спинных позвонков,
  • костей таза);
  • остеопороз,
  • вызванный длительным применением ГКС.

Противопоказания

  • аномалии пищевода и другие факторы,
  • затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч.
  • ахалазия,
  • стриктура);
  • гипокальциемия;
  • хроническая почечная недостаточность (КК

— дефицит витамина D;

— тяжелые нарушения минерального обмена;

— неспособность пациента оставаться в вертикальном положении,

  • хотя бы сидя,
  • в течение 30 мин;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия,

  • заболевания пищевода,
  • гастрит,
  • дуоденит,
  • язва; в предшествующие 12 месяцев — пептическая язва,
  • желудочно-кишечное кровотечение,
  • хирургическое вмешательство,
  • за исключением операций на спастическом привратнике желудка).

    Особые указания

    Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться во время лечения Осталоном.

    Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание пациентов на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у пациентов, не соблюдающих правила применения препарата, либо продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода.

    Следует предупредить пациента, что в случае пропуска очередной дозы препарата, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.

    Лечение можно начать лишь после устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Применение алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особенно важно в случае одновременного лечения пациента ГКС.

    Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с высоким риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.

    Применение при нарушении функции почек

    Применение препарата при хронической почечной недостаточности (КК

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Регистрационные номера

    таб., покр. оболочкой, 70 мг: 4 шт. ЛСР-002154/07 (2011-08-08 – 0000-00-00)

    Читать еще:  Эффективность применения таблеток и ампул Долак
  • Ссылка на основную публикацию
    Adblock
    detector